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SelectScience社论文章:主要药物发现目标提供有前途的新的癌症治疗
Patrick Gunning博士，加拿大药物化学研究主席，多伦多大学密西沙加分校化学教授
Patrick Gunning教授讨论了帮助他的团队快速开发用于治疗癌症的小分子的多学科方法
13-October-17
Gunning团队的研究人员使用BioTek Cytation™技术来可视化蛋白质抑制剂在癌细胞中的作用
信号转导器和转录激活因子(STATs)是一组细胞质蛋白，调节与癌细胞不受控制的生长和不朽相关的几个基因的表达。因此，靶向和抑制STAT蛋白功能的分子对开发新的癌症治疗方法的科学家们非常感兴趣。SelectScience®Patrick Gunning博士，加拿大药物化学研究主席，多伦多大学密西沙加分校化学教授，了解他在STAT3和STAT5癌蛋白小分子抑制剂开发方面的令人兴奋的进展。
Gunning的工作重点是开发靶向和治疗癌症的小分子抑制剂，他解释说，在70%以上的人类癌症中，STAT3是过度激活的，这使它成为药物发现的主要目标。虽然这种蛋白质存在于大多数细胞中，但在癌症中，它是永久开启的，驱动基因的表达，导致细胞不受控制的生长和生存。在过去的10年里，Gunning和他的团队接受了一项艰巨的挑战，即识别抑制STAT3功能的分子。这一努力得到了回报，导致了Janpix Inc.的成立，这是一家专注于肿瘤的初创公司，由Gunning联合创立，以2200万美元的资金启动，以推进stat靶向癌症治疗。
在分析潜在STAT抑制剂的功能时，了解细胞内STAT蛋白的位置是很重要的。如果STAT3抑制剂分子功能正常，它将阻止STAT3从细胞质转位到细胞核，这种影响可以观察到。射击突出BioTek2022世界杯南美区预选赛 细胞成像多模式阅读器在这项研究中发挥着至关重要的作用，它使STAT蛋白和抑制剂在癌细胞中的作用可视化，为团队的研究增加了另一个维度。他告诉SelectScience，事实证明Cytation™对他的团队来说是可靠的，并且确实有助于加速药物发现的过程。
Gunning描述了他的团队如何采取多学科方法进行药物开发，结合硅，有机，生物物理，细胞生物学和药代动力学分析。正是这种协作和驱动的过程帮助分子快速进入先进的临床前试验。
在过去的三年中，Gunning小组的研究也集中在STAT蛋白质家族的另一个成员STAT5上。与STAT3不同的是，STAT5最近才成为血液癌症的一个重要靶点。该小组目前的工作已经确定了一些抑制STAT5功能的候选小分子，并在临床前试验中得到了证实。Gunning评论说，他希望这些分子也能进入高级临床前试验，并导致一种针对stat5的候选药物。
在未来，Gunning希望现有的设备和基础设施能够帮助他的团队快速、常规地生产出更先进的临床前分子。这将有助于确定对癌症患者更有针对性和更安全的分子。
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感谢Craig Hodges博士分享他的BioTek经验。
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